№ 5 (196) 2025 р. С. 90–95

ФАРМАКОЛОГІЧНА АКТИВНІСТЬ 2-(ДІЕТИЛАМІНО)ЕТИЛ-4-[(11-ОКСОІНДЕНО[2,1-B]ХІНОКСАЛІН-6-КАРБОНІЛ)АМІНО]БЕНЗОАТУ ЗА ТРАНСДЕРМАЛЬНОГО ЗАСТОСУВАННЯ

Л. В. Еберле, К. Д. Сазонов, Я. В. Рожковський, С. І. Богату, Б. В. Приступа

Одеський національний медичний університет, Одеса, Україна
Одеський національний університет імені І. І. Мечникова, Одеса, Україна

DOI 10.32782/2226-2008-2025-5-15

У роботі представлено результати дослідження аналгетичної та антиексудативної активності 2-(діетиламіно)етил-4-[(11-оксоіндено[2,1-b]хіноксалін-6-карбоніл)аміно]бензоату на моделях термічного, хімічного болю й ексудативного запалення. Досліджено мазі з різними концентраціями діючої речовини (1%, 3% і 5%). Найбільш виражену аналгетичну дію показала 5%-ва мазь, яка сприяла зниженню больової реакції на 63,8% (у тесті «Гаряча вода») і на 66,5% (у тесті АІТЦ) порівняно з контрольною групою. Антиексудативний ефект із застосуванням 5%-ї мазі був слабко вираженим у випадку зимозанового запалення та не проявлявся за наявності трипсинового запалення. Результати досліджень показали, що отримана сполука є перспективною для створення місцевого аналгетика з комбінованим механізмом дії.

Ключові слова: аналгетична активність, антиексудативна активність, інденохінаксолінові похідні, 2-(діетиламіно)етил-4-[(11-оксоіндено[2,1-b]хіноксалін-6-карбоніл)аміно]бензоат.

REFERENCES

  1. Соhen SP, Vase L, Hooten WM. Chronic pain: an update on burden, best practices, and new advances. 2021; 397: 2082–2097. https://doi.org/10.1016/s0140-6736(21)00393-7.
  2. Wilson JM, Schreiber KL, Mackey S, et al. Increased pain catastrophizing longitudinally predicts worsened pain severity and interference in patients with chronic pain and cancer: A collaborative health outcomes information registry study. Psychooncology. 2022 Aug; 31(10): 1753–1761. https://doi.org/10.1002/pon.6020.
  3. Tom AA, Rajkumar E, John R, George AJ. Determinants of quality of life in individuals with chronic low back pain: a systematic review. Health Psychology and Behavioral Medicine. 2022 Feb; 10(1): 124–144. DOI: 10.1080/21642850.2021. 2022487.
  4. Abd El Salam HA, El-Bendary MA, Ibrahim M, El-Samahy FA. Synthesis, Molecular Modeling and Biological Evaluation of Indeno[1,2-b]quinoxaline Derivatives as Antifungal and Antibacterial Agents. Egyptian Journal of Chemistry. 2020; 63(7): 2577–2590. https://doi.org/10.21608/ejchem.2020.21366.2275.
  5. Eldeken GA, El-Samahy FA, Zayed, EM, Osman FH, Elgemeie GE. Synthesis, Biological Activities and Molecular Docking Analysis of a Novel Series of 11H-Indeno[1,2-b]quinoxalin-11-one Derivatives. Mol. Struct. 2022 Aug; 1261: 132929. https://doi.org/10.1016/j.molstruc.2022.132929.
  6. Sazonov KD, Ishkov YuV, Shevchenko OV. Synthesis of new derivatives of indenoquinoxalinecarboxylic acids with amines and in silico prediction of their biological activity. Visnyk Odeskoho natsionalnoho universytetu. Khimiia. 2024; 1(87): 91–98. https://doi.org/10.32434/0321-4095-2024-157-6-40-46.
  7. Demchenko SA, Fedchenkova YA, Tsyhankov SA, et al. The synthesis, analgesic and anti-inflammatory activity of 3-aryl(heteryl)-2-(6,7,8,9-tetrahydro-5H-[1,2,4]triazolo[4,3-a]azepin-3-yl)-acrylonitrile derivatives. Journal of Organic and Pharmaceutical Chemistry. 2020; 18(2): 32–39. https://doi.org/10.24959/ophcj.20.193511.
  8. Zygmunt M, Ślusarczyk M, Jankowska A, et al. Evaluation of analgesic and anti-inflammatory activity of purine-2,6-dione-based TRPA1 antagonists with PDE4/7 inhibitory activity. Pharmacological Reports. 2022; 74(5): 982–997. https://doi.org/ 10.1007/s43440-022-00397-6.
  9. Zakon Ukrainy “Pro zakhyst tvaryn vid zhorstokoho povodzhennia” [Law of Ukraine “On Protection of Animals from Cruelty”] vid 21.02.2017 № 2229-VIII. Vidomosti Verkhovnoi Rady Ukrainy. 2017; № 24: 131. (In Ukrainian). https:// zakon.rada.gov.ua/laws/show/3447-15.
  10. Percie du Sert N, Hurst V, Ahluwalia A, et al. ARRIVE Guidelines 2.0: Updated guidelines for reporting animal research. PLOS Biology. 2020; 18(7): e3000410. https://doi.org/10.1371/journal.pbio.3000410.
  11. Eberle LV, Kobernik AO, Kravchenko IA. Analhetychna aktyvnist hustoho ekstraktu imbyru (Zingiber officinale). Zhurnal Aktualni problemy transportnoi medytsyny. 2017; 4(50): 120–125. (In Ukrainian). https://www.researchgate.net/ publication/325825281.
  12. Pakale PV, Khanwelkar C, Thorat V, Jadhav S, Tiwari DD. Study of the Analgesic Activity of the Aqueous and Methanolic Extracts of Fresh Rhizome of Zingiber officinale in Wistar Rats. Cureus. 2024; 16(11): e74219. https://doi.org/10.7759/ cureus.74219.
  13. Nefyodov OO, Eberle LV, Tsisak AO, et al. Evaluation of the antinociceptive and antiexudative effects of a complex herbal preparation in the therapy of somatic pain and inflammation of various genesis. World of Medicine and Biology. 2023; 3(85): 224–229. http://dx.doi.org/10.26724/2079-8334-2023-3-85-224-229.
  14. Aleksandrova AI, Hrytsuk OI, Eberle LV, Radayeva IM, Ustyanska OV, Tsisak AO. Protyzapalna ta analhetychna diia mazi, yaka mistyt karotynoidy heksanovoho ekstraktu Cladophora aegagropila. Visnyk Vinnytskoho natsionalnoho medychnoho universytetu. 2024; 28(1): 17–22. (In Ukrainian). https://doi.org/10.31393/reports-vnmedical-2024-28(1)-03.
  15. Stefanov OV. Doklinichni doslidzhennia likarskykh zasobiv: metodychni rekomendatsii. [Preclinical research of medicines: method. Recommendations]. Kyiv: Avytsena; 2001. 528 p. (in Ukrainian). https://zenodo.org/records/8139960.
  16. Zakon Ukrainy “Pro zakhyst tvaryn vid zhorstokoho povodzhennia” vid 21 liutoho 2006 roku No 3447-IV. Vidomosti Verkhovnoi Rady Ukrainy. 2006; 27: St. 230. (In Ukrainian). https://npu.gov.ua/acts/pro-zahist-tvarin-vid-zhorstokogo-povodzhennya?
  17. Le Bars D, Gozariu M, Cadden SW. Animal models of nociception. Pharmacological Reviews. 2001; 53(4): 597–652. https://doi.org/10.1124/pr.53.4.597.
  18. Singh D, Parle M, Dhingra S. Evaluation of the analgesic effect of morphine on models of acute nociceptive pain in rats with a central noradrenergic system lesion. Pharmacology Biochemistry and Behavior. 2016; 150–151: 42–48. https://doi.org/ 10.1016/j.pbb.2016.08.001.
  19. Guerrero-Alba R, Méndez-Díaz M. Animal models to study nociception induced by chemical irritants acting on TRP channels: An overview. Frontiers in Pharmacology. 2020; 11: 575250. https://doi.org/10.3389/fphar.2020.575250.
  20. Sałat K, Filipek B. Antinociceptive activity of transient receptor potential channel TRPV1, TRPA1, and TRPM8 antagonists in neurogenic and neuropathic pain models in mice. Journal of Zhejiang University Science B. 2015; 16(3): 167–178. https:// doi.org/10.1631/jzus.B1400189.
Переглянути публікацію PDF