№ 3 (188) 2024 р. С. 91–96

РОЗРОБЛЕННЯ СКЛАДУ АНТИВІРУСНИХ ТАБЛЕТОК, ЩО ДИСПЕРГУЮТЬСЯ У РОТОВІЙ ПОРОЖНИНІ, ІЗ ТІОСУЛЬФОНАТНИМ СКЛАДНИКОМ, АЛІЛОВИМ ЕСТЕРОМ 4-МЕТАКРИЛОЇЛАМІНОБЕНЗЕНТІОСУЛЬФОКИСЛОТИ

Л. В. Фізер, Ж. Д. Паращин, О. З. Комаровська-Порохнявець,
В. І. Лубенець

Національний університет «Львівська політехніка», Львів, Україна

DOI 10.32782/2226-2008-2024-3-15

Статтю присвячено розробленню твердої лікарської форми у вигляді таблеток, що диспергуються у ротовій порожнині, під умовною назвою «Вірулін», на основі алілового естеру 4-метакрилоїламінобензентіосульфокислоти. Методика синтезу потенційної діючої речовини з антимікробною дією розроблена авторами і включає три хімічні стадії. Будова та індивідуальність сполуки підтверджені даними елементного аналізу, ІЧ та ЯМР-спектроскопії. Авторами було використано математичне планування експерименту. Результати досліджень із розроблення складу таблеток «Вірулін» дали змогу встановити вплив допоміжних речовин на основні фармако-технологічні показники порошкових мас для таблетування і сформованих таблеток. Вибрано оптимальні допоміжні речовини для таблеток з антимікробною дією.

Ключові слова: розроблення складу, синтез, антивірусна дія, тіосульфонати, таблетки, математичне планування експерименту, «Вірулін».

BIBLIOGRAPHY

  1. Xu S, Liao Y, Wang Q, Liu L, Yang W. Current studies and potential future research directions on biological effects and related mechanisms of allicin. Crit Rev Food Sci Nutr. 2023;63(25):7722–48. Available from: http://dx.doi.org/10.1080/1042022.2049691
  2. Zhu L, Andersen-Civil AIS, Castro-Meija JL et al. Garlic-derived metabolites exert antioxidant activity, modulate gut Microbiota composition and limit Citrobacter rodentium infection in mice. Antioxidants (Basel). 2022;11(10):2033. Available from: http://dx.doi.org/10.3390/antiox11102033
  3. Sorlozano-Puerto A, Albertuz-Crespo M, Lopez-Machado I, et al. Antibacterial and antifungal activity of propyl-propanethiosulfinate and propyl-propane-thiosulfonate, two organosulfur compounds from Allium cepa: In vitro antimicrobial effect via the gas phase. Pharmaceuticals (Basel). 2020;14(1):21. Available from: http://dx.doi.org/10.3390/ph14010021
  4. Martirosyan I, Pakholiuk O, Dziubynskyi A, et al. Resource-saving technology of producing textile materials with antimicrobial properties. Vlák text. 2023;29(4):3–8. Available from: http://dx.doi.org/10.15240/tul/008/2022-4-001
  5. Ward DJ, Van de Langemheen H, Koehne E, Kreidenweiss A, Liskamp RMJ. Highly tunable thiosulfonates as a novel class of cysteine protease inhibitors with anti-parasitic activity against Schistosoma mansoni. Bioorg Med Chem. 2019;27(13):2857–70. Available from: http://dx.doi.org/10.1016/j.bmc.2019.05.014
  6. Dmitryjuk M, Szczotko M, Kubiak K, et al. S-methyl-(2-methoxycarbonylamino-benzimidazole-5) thiosulfonate as a potential antiparasitic agent – its action on the development of Ascaris suum eggs in vitro. Pharmaceuticals (Basel). 2020;13(11):332. Available from: http://dx.doi.org/10.3390/ph13110332
  7. Bolibrukh K, Polovkovych S, Khoumeri O, et al. Synthesis and anti-platelet activity of thiosulfonate derivatives containing quinone moiety. Sci Pharm. 2015;83(2):221–31. Available from: http://dx.doi.org/10.3797/scipharm.1411-14
  8. Ghilardi AF, Yaaghubi E, Ferreira RB, et al. Anticancer agents derived from cyclic thiosulfonates: Structure‐reactivity and structure‐activity relationships. 2022;17(14):202200165 Available from: http://dx.doi.org/10.1002/ cmdc.202200165
  9. Nantes CI, Pereira ID, Bai R, et al. S‐(4‐methoxyphenyl)‐4‐methoxybenzenesulfonothioate as a promising lead compound for the development of a renal carcinoma agent. 2020;15(5):449–58. Available from: http://dx.doi. org/10.1002/cmdc.201900566
  10. Zilbeyaz K, Oztekin A, Kutluana EG. Design and synthesis of garlic-related unsymmetrical thiosulfonates as potential Alzheimer’s disease therapeutics: In vitro and in silico study. Bioorg Med Chem. 2021;40(116194):116194. Available from: http://dx.doi.org/10.1016/j.bmc.2021.116194
  11. Blume L, Long TE, Turos E. Applications and opportunities in using disulfides, thiosulfinates, and thiosulfonates as antibacterials. Int J Mol Sci. 2023;24(10):8659. Available from: http://dx.doi.org/10.3390/ijms24108659
  12. Zaczynska E, Czarny A, Karpenko О, et al. Obtaining and Determining Antiviral and Antibacterial Activity of S-Esters of 4-R-Aminobenzenethiosulfonic Acid. Chemistry & Chemical Technology. 2023;17(2):315–24. Available from: http:// dx.doi.org/10.23939/chcht17.02.315
  13. Singh R, Nautiyal U, Singh SK, Singh R, Kakar S. Fast dissolving tablets as a novel boon:A Review. Review Journal of pharmaceutical, chemical and biological sciences. 2014;2(1):5–26.
  14. Hroshovyi TA, Demchuk MB, Beley NM, Nayda YV, Pavliuk BV. Experimental design in research at the creation of tablet medicines. Pharmaceutical review. 2020;(2):101–10 (in Ukrainian). Available from: http://dx.doi.org/10.11603/2312-0967.2.11204
  15. S. Department of Health and Human Services Food and Drug Administration. Guidance for Industry: Orally Disintegrating Tablets. Fed Regist. 2008;1–6.
  16. Mahanur V, Rajge R, Tawar M. A Review on Emerging Oral Dosage Forms which helps to bypass the Hepatic First Pass Metabolism. Asian J Pharm Technol. 2022;12(1):47–52. Available from: http://dx.doi.org/10.52711/2231-5713.2022.00009
  17. Arora P, Sethi VA. Orodispersible Tablets: A Comprehensive Review. International Journal of Research and Development in Pharmacy and Life Sciences. 2013;2(2):270–84. Available from: https://ijrdpl.com/index.php/ijrdpl/article/view/276
  18. Ghourichay MP, Kiaie SH, Nokhodchi A, Javadzadeh Y. Formulation and quality control of orally disintegrating tablets (ODTs): Recent advances and perspectives. Biomed Res Int. 2021;2021:1–12. Available from: http://dx.doi. org/10.1155/2021/6618934
  19. Jain S, Kaur S, Rathi R, Nagaich U, Singh I. Application of co-processed excipients for developing fast disintegrating tablets: A review. Polim Med. 2023;53(1):59–68. Available from: http://dx.doi.org/10.17219/pim/158009
  20. Van der Merwe J, Steenekamp J, Steyn D, Hamman J. The role of functional excipients in solid oral dosage forms to overcome poor drug dissolution and bioavailability. Pharmaceutics. 2020;12(5):393. Available from: http://dx.doi. org/10.3390/pharmaceutics12050393.
Переглянути публікацію PDF